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olanib 50mg 奥拉帕尼
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奥拉帕尼 | Olaparib(Lynparza)奥拉帕尼(Olaparib)已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,胸腺癌,前列腺癌。

奥拉帕尼 Olaparib(Lynparza

药物:奥拉帕尼 Olaparib(Lynparza)

中国上市情况:奥拉帕尼未上市

靶点:奥拉帕尼靶点BRCA-1/2,PARP,ATM或CHEK2

治疗:奥拉帕尼适用于高度预处理的与BRCA基因缺陷相关的卵巢癌

参考用法用量:


口服剂量为每次400 mg,2次/天。

奥拉帕尼推荐的剂量是每天服用两次400毫克。

继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

对于奥拉帕尼不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。

不良反应:

奥拉帕尼最常见的不良反应(≥20%)的临床试验是贫血、恶心、乏力(包括乏力)、呕吐、腹泻、味觉障碍、消化不良、头痛、食欲下降、鼻咽炎/咽炎/URI、咳嗽、关节痛/肌肉骨骼痛、肌痛、背部疼痛、皮炎、皮疹和腹痛。

奥拉帕尼是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药。

使用奥拉帕尼做辅助治疗的患者无进展生存期延长了近2倍,疾病进展或死亡风险下降了65%!

无论是否携带BRCA1/2突变,患者均可能获益。

(一)

阿斯利康的新型靶向药奥拉帕尼(英文名Olaparib,商品名利普卓)在国内获批了!

这是在中国上市的第一个卵巢癌靶向新药!

这个药非常重要,因为卵巢癌是妇科恶性肿瘤里的老大难。中国每年新发卵巢癌患者大约5万,去世约2.2万。由于缺乏有效筛查手段,70%的患者确诊时就是晚期。而且过去三十年中,卵巢癌的治疗进展缓慢,没啥新药,手术和化疗是几乎唯一的方案。

奥拉帕尼属于PARP抑制剂,是过去两年最热门的新型靶向药物之一。PARP抑制剂是一种针对癌细胞DNA修复缺陷而专门设计的全新机制的抗癌药,给患者带来了新希望和精准医疗的机会。

今年开年以来,中国药监局就像开挂了一样,效率极高。奥拉帕尼刚出现在8月8号国家药监局专家整理的境外已上市临床急需新药名单中,现在就被正式批准上市了。

(二)

这次奥拉帕尼在国内获批上市,针对的是“铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗”。这表明了药物的使用范围,但有点复杂,中印健康给大家稍微解释一下。

铂敏感

这是指患者使用含铂化疗药的治疗后,肿瘤明显缩小,疾病得到缓解。据统计,80%的卵巢癌患者都属于这一类。他们使用含铂化疗后,肿瘤都会缩小,有的甚至会消失到检测不到。

复发性卵巢癌

这个比较好理解,就是指经过化疗后,再次复发的患者。虽然卵巢癌开始对化疗比较敏感,但它最大的问题就是复发率高。好消息是患者在复发后,使用化疗依然可能再次被控制,但这时候,复发的风险就进一步增加了。不少患者会陷入“复发-治疗-应答-再复发”的循环里。

维持治疗

它通常是指肿瘤已经得到显著控制,甚至消失以后,继续使用一段时间的药物,用来杀灭残余癌细胞,降低复发风险。以往,卵巢癌的维持治疗效果不理想,很多患者最终还是会复发。

总而言之,卵巢癌最大的问题就是复发,二次复发,甚至多次复发。正因为如此,卵巢癌在所有妇科恶性肿瘤中5年生存率最低,只有39%(乳腺癌整体接近90%),而5年复发率最高,达到70%。现在奥拉帕尼针对的,就是刚开始化疗有效,后来复发,但再次被化疗控制住的患者。在第二次(甚至更多次)被化疗控制后,再使用奥拉帕尼,能有效杀灭残余癌细胞,降低新一轮治疗后的复发风险。现在,它被批准上市,说明试验成功了!

几十年来,卵巢癌的治疗方案中终于有了第一个新靶向药物!

(三)

其实,奥拉帕尼早在2014年已经在美国上市,因为多个临床试验都证实了它的疗效。这项研究证实了奥拉帕尼对铂敏感复发性卵巢癌的疗效。

参加临床试验的患者都是典型的卵巢癌患者,她们此前都至少完成了二线含铂化疗,无论第一次,还是第二次,她们的疾病都得到缓解,至少是部分缓解。第二次再次缓解后,没有特别好的办法,患者通常就只能干等,看是否会再次复发。

相对安慰剂组,使用奥拉帕尼做辅助治疗的患者无进展生存期延长了近2倍(8.4个月vs 4.8个月),疾病进展或死亡风险下降了65%!在另一个相关试验中,患者如果携带特定的BRCA1/2基因突变,同时对化疗敏感,那么在维持期使用奥拉帕尼,肿瘤进展的概率降低了70%!中位无进展生存率,安慰剂组是5.5个月,而奥拉帕尼组长达19个月,延长了1年以上!

毫无疑问,奥拉帕尼这类PARP抑制剂,是近30年来对卵巢癌患者最大的好消息。把它作为维持治疗加入现在的标准治疗方案,取得了突破性进展


药物相互作用】

体外研究表明,奥拉帕尼是CYP3A4抑制剂,在高浓度时,奥拉帕尼是C YP2B6诱导剂。在一组遗传性乳腺癌患者试验中(n=57),奥拉帕尼与伊曲康哩(CYP3A的强抑制剂)合用,奥拉帕尼的AUC:和Gmax分别增加了2. 7倍和1. 4倍。模拟生理学药动学(PBPK)模型表明,合用适量的氟康哩(CYP3A酶抑制剂)可以分别提高奥拉帕尼AUC2倍和Cmax 1. 1倍。另一组药物试验中(n=22),奥拉帕尼与利福平(C’YP3A的强诱导剂)合用,奥拉帕尼的AUC和Gmax分别降低了87%和71%.

使用模拟PBPK模型表明,依法韦仑(C’YP3A的中度诱导剂)可能会降低奥拉帕尼的AUC50%-60%,降低Cmax20%-}30%。

体外研究还表明,奥拉帕尼是P-糖蛋白(P-gp) 底物BCRP, OATPIBI , OCTl , OCT2 , OAT3 , MA-TE1和MATE2K抑制剂,但是这些发现的临床相关性尚未知晓。


【毒理学】

尚未对奥拉帕尼进行致癌性研究。在Ames细菌突变实验中,奥拉帕尼没有表现出致突变性;但在中国仓鼠卵巢细胞(CHO)的体外染色体断裂实验中,表现出致染色体畸变。这些发现与奥拉帕尼主要药理机制的基因不稳定性一致。

雌性大鼠在妊娠、交配前1周口服奥拉帕尼0.05、 0.5、15 mg/(kg / d),至少14 d。实验表明,15 mg/ ( kg /d)剂量(约为人类母体接受剂量的11%)奥拉帕尼对大鼠交配和生育率无不良影响。


在雄性大鼠生育能力的研究中,对交配和生育大鼠给药剂量在40 mg/(kg /d)以下(约为人类男性接受剂量的7%至少70d,奥拉帕尼没有对其生育能力产生明显影响

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