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linospan600利奈唑胺
linospan600利奈唑胺
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  • 商品品牌:cipla
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商品描述:

商品属性

基本信息

中文:利奈唑胺

英文:Linospan

规格

600mg*100片/盒

生产商:印度Cipla公司


通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。

利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382 株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌(Streptococcuspyogenes,一种A组茁溶血性链球菌)、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性,MIC50范围为0.5~4毫克/升;对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性,MIC50为4~16毫克/升。


适应症

用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:

1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症;

2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;

3、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(ssti),包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)、化脓链球菌或无孔链球菌引起。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。

只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染。如果已证实或怀疑同时存在革兰氏阴性致病菌感染,在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺,还必须联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;

4、非复杂性皮肤或皮肤软组织感染,由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致;

5、社区获得性肺炎(cap)及伴发的菌血症,由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp]),或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致。


用量

治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量:

治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎,成人和青少年(12岁及12岁以上,下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者(刚出生至11岁,下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗10-14天。

治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症,成人和青少年每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg,儿童患者每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗14-28天。

治疗单纯性皮肤或皮肤软组织感染,成人每12小时口服400mg,青少年每12小时口服600mg。儿童患者<5岁,每8小时按10mg/kg口服;5-11岁,每12小时按10mg/kg口服。连续治疗10-14天。

甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(mrsa)感染的成人患者,用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。

所有的新生儿童患者应按10mg/kg,每8小时一次,连续使用7天的方案给药。大多数出生7天以内的早产(<34孕周)患儿较足月儿和其他婴儿对利奈唑胺的系统清除率低,且全身药物暴露量(auc)值大,因此初始剂量应为10mg/kg每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg每8小时给药


不良反应

利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。

利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物(包括抗抑郁药物如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris])的患者中,有5-羟色胺综合征的报道。

禁忌:本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成份过敏的患者。(利奈唑胺注射液中的非活性成分有:枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖。利奈唑胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸)

主要用途

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其他抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。[1] 

注意事项

1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效,利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果,应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料,当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治疗,如果怀疑或确认感染了革兰氏阴性菌,应立即进行针对性的治疗。

2、在抗菌药物的分级管理中,利奈唑胺被列入特殊管理。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时,处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处,且有增加耐药细菌产生的风险。

3、由于在治疗导管相关性感染的严重病例的研究试验中,利奈唑胺组的死亡率与对照组相当或更高,因此利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。

4、对使用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查,尤其是用药超过两周,或以前有过骨髓抑制病史,或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物,或患慢性感染既往或合并接受其他抗菌药物治疗的患者。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺。在已知病例中,停用利奈唑胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。

5、几乎所有抗菌药物包括利奈唑胺,均有伪膜性结肠炎的报道,严重程度可为轻度至威胁生命。因此对于使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人,诊断时要考虑是否是伪膜性结肠炎。当确诊为伪膜性结肠炎时,轻度的通常停药即可痊愈。中度及重度患者,应考虑给予补液,补充电解质和蛋白质,并给与临床上对难辨梭菌有效的抗菌药物治疗。

6、如患者出现视力损害的症状时,如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)使用利奈唑胺的患者及报告有新视觉症状的患者,不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短,应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解,但周围神经病变并非如此。如发生周围神经病和视神经病,应进行用药与潜在风险评价,以判断是否继续用药。

7、使用利奈唑胺过程中,有乳酸性酸中毒的报道。患者在接受利奈唑胺治疗时如发生反复恶心或呕吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症,需要立即进行临床检查。

患者应被告知如下信息:

1、利奈唑胺可与食物共用或分开服用。

2、如果患者有高血压病史,应告知医师。

3、当使用利奈唑胺时,应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性,例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发酵过或风干的肉类(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、酱油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、红酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果长期贮存或不适当的冷藏,任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。

4、如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物,如抗感冒药物和缓解充血的药物,应告知医师。

5、如果患者正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂时,应告知医师。

6、苯酮尿:每5ml规格为100mg/5ml的利奈唑胺口服干混悬剂中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制剂不含苯丙氨酸。应与你的医师或药师联络。

7、出现视觉改变时,应当告知医师。

应当告知患者:抗菌药物包括利奈唑胺应仅用于细菌感染,不应当用于治疗病毒感染(如:感冒)。当用利奈唑胺治疗细菌感染时,在治疗过程的早期虽然患者通常会感觉好转,仍应当按照医嘱准确服药。给药的疏漏或没有完成整个治疗过程,可能会降低治疗效果,并且增加细菌耐药发生的可能以及将来不能被利奈唑胺或其他抗菌药物治疗的可能。

孕妇

利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。

尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时,才建议妊娠妇女使用。

儿童

利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实:院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。

在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资料显示,给予单剂或多剂利奈唑胺后,脑脊液中的药物浓度差异较大,且未能持续获得或维持脑脊液的治疗浓度。因此,不推荐利奈唑胺经验性用于儿童患者的中枢神经系统感染。

在有限的临床经验中,6例儿童患者中的5例,其感染的革兰氏阳性病原体的最低抑菌浓度为4µg/ml,经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而,与成人相比,儿童患者的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时,尤其是病原体的最低抑菌浓度为4µg/ml,在作疗效评估时应考虑其较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度和以及潜在的病情。

在儿童患者中,利奈唑胺的最大血药浓度(cmax)和分布体积(vss)与年龄无关,清除率与年龄相关。排除出生不到7天的早产儿,年龄最小的儿童组(出生7天至11岁)与成人相比,清除率最快,从而导致了单剂量给药后较低的全身药物暴露量(auc)和较短的半衰期。随着儿童患者年龄的增加,利奈唑胺的清除率逐渐降低,青春期的儿童患者的清除率已与成年患者的相似。与成人相比,在所有不同年龄层的儿童患者中观察到清除率与auc存在更大的个体差异。

新生儿至11岁的儿童患者每8小时给药一次的日平均auc值与青少年和成人患者每12小时给药一次的日平均auc值相似。因而11岁及小于11岁儿童患者的给药剂量应为10mg/kg,每8小时一次。

12岁及其以上的儿童患者给药剂量为600mg每12小时一次。

与足月的新生儿和较大的新生儿相比,大多数出生7天以内的早产儿(<34孕周)对利奈唑胺的系统清除率较低,且auc值较高。所以,早产儿的治疗应从10mg/kg,每12小时一次的初始剂量开始。对未取得最佳临床疗效的新生儿可考虑采用10mg/kg,每8小时一次的治疗方案。

老人

在Ⅲ期对照研究中,未见65岁以上患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。

相互作用

通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生相互作用。与利奈唑胺联合用药,不会改变主要由cyp2c9进行代谢的(s)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物,作为cyp2c9的底物,可与利奈唑胺联合用药而无须改变给药方案。

氨曲南:当二者合用时,利奈唑胺与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。

庆大霉素:当二者合用时,利奈唑胺与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。

单胺氧化酶抑制作用:利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以利奈唑胺与肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。

拟交感神经药物:当健康受试者同时接受利奈唑胺及超过100mg的酪胺时,可见明显的加压反应。所以,使用利奈唑胺的患者应避免食用酪胺含量高的食物和饮料(见“注意事项”)。

对血压正常的健康志愿者给予利奈唑胺,可观察到利奈唑胺能可逆性地增加伪麻黄碱(pse)、盐酸苯丙醇胺(ppa)的加压作用。利奈唑胺与ppa或rse联用均能使血压上升。在ppa或rse第二次给药后的2-3小时,观察到最高的血压值;在达峰值后的2-3小时,血压又回复到了基础水平。ppa的研究结果与rse的研究结果相似。当利奈唑胺与ppa或rse联用时,高于基础收缩压的平均最大增加值分别为32mmhg(范围:20-52mmhg)和38mmhg(范围:18-79mmhg)。未对高血压患者进行类似的研究。

对5-羟色胺类药物的作用:对健康志愿者进行了利奈唑胺与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给与志愿者右美沙芬(二个剂量,每次20mg,间隔4小时),同时给予或不给予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。但是,在临床使用中有5-羟色胺综合征的报道(见“不良反应”)。

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