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cabozantinib lucicaboz 40mg 卡博替尼
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  • 商品品牌:LUCIUS
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商品描述:

商品属性

 中文名称:卡博替尼
 

适应症

卡博替尼(cabozantinib)是激酶抑制剂适用为进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗


【剂量和给药方法】

(1)推荐剂量

140 mg口服,每天1次。


(2)指导患者服用卡博替尼(cabozantinib)前至少2小时和后至少1小时不要进食。


禁忌证



警告和注意事项

(1) 血栓形成事件:

对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼(cabozantinib)。

(2) 伤口并发症:

对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼(cabozantinib)。

(3) 高血压:

有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼(cabozantinib)。

(4) 颌骨骨坏死:

终止卡博替尼(cabozantinib)。

(5)掌足红肿综合征(PPES):

中断卡博替尼(cabozantinib),减低剂量。

(6) 蛋白尿:

监视尿蛋白。对肾病综合征终止。

(7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):

终止卡博替尼(cabozantinib)。

(8) 胚胎胎儿毒性:


可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。


【不良反应】

临床试验中卡博替尼(cabozantinib)所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(Palmar-plantarerythrodysesthesia syndrome,PPES) 、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。

最常见实验室指标异常(>25%) 为天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶增加,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。


接受卡博替尼(cabozantinib)治疗的患者,首次剂量后57% 患者促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH) 水平升高,与接受安慰药的患者比较,升高19%。


【作用机制】


体外生化和(或)细胞学分析显示,卡博替尼(cabozantinib)抑制RET、肝细胞生长因子受体( human hepatocyte growthfactor receptor,MET ) 、血管内皮生成因子受体1(Vascular endothelial growth factor receptor 1,VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor,KIT) 、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase,TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3,FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2,TIE-2) 的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。


【药动学】

群体药动学分析显示,该药半衰期约55h,分布容积(volume of distribution,V/F) 约349L,药物稳态清除率(clearance,CL/F) 约4.4 L·h-1。口服该药,血浆中位达峰时间(tmax)2~5h。与单次给药相比,口服140mg·d-1,共19d,体内暴露量增至4~5倍(基于药-时间曲线下面积),并于第15天达稳态。该药与血浆蛋白有高结合率( ≥99.7%)。

健康受试者给予该药,单次口服140mg,高脂饮食相对于空腹状态服药,最大浓度(Cmax)和AUC分别增加41%和57%。

体外研究显示,卡博替尼(cabozantinib)为CYP3A4底物,CYP3A4 抑制药会降低其代谢产物N-氧化物的形成(>80%) ,而CYP2A9 抑制药则对该药的代谢影响较小(<20%) ,CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6 及CYP2E1 对该药代谢无影响。


【药物相互作用】

(1)健康受试者给予强CYP3A4 抑制药酮康唑(400mg·d-1,共27d) ,增加单剂量该药暴露量(AUC0-inf) 38%,服用该药时,应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。

(2)健康受试者给予强CYP3A4 诱导药利福平(600mg·d-1,共31d) ,降低单剂量该药暴露量(AUC0-inf)77%,应避免同服CYP3A4 诱导药( 如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂) 。

(3)在人肝微粒体( human liver microsomal,HLM) 酶系,卡博替尼为CYP2C8 非竞争性抑制药,CYP2C9 混合型抑制药,CYP2C19 及CYP3A4 弱竞争性抑制药。

在培养的人肝细胞中,卡博替尼为CYP1A1mRNA诱导药,但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。

(4)实体瘤患者中,卡博替尼稳态血药浓度(≥100 mg·d-1,共服药至少21d)显示对单剂量罗格列酮(CYP2C8底物) 血浆暴露量(Cmax和AUC) 无影响。


(5)卡博替尼为P-糖蛋白转运活性抑制药,但并非其底物。因此,卡博替尼可能增加P-糖蛋白底物血浆浓度。


给予健康受试者单剂放射性标记的卡博替尼后,27%的放射活性出现在尿中,54%在大便中

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